2021年2月16日，諾華（Novartis）公司宣布，美國FDA批準該公司的重磅心衰藥物Entresto擴大適用范圍，用于治療射血分數保留性心力衰竭患者。這是FDA首次批準治療射血分數保留性心力衰竭的藥物。Entresto也成為第一款可以同時治療射血分數降低性心力衰竭和射血分數保留性心力衰竭HFpEF的藥物。
Entresto由腦啡肽酶抑制劑沙庫巴曲和血管緊張素受體拮抗劑纈沙坦結合而成，兩者結合能更好地發揮有益作用。一方面，通過沙庫巴曲來增強利鈉肽系統的有益作用，起到排鈉利尿、舒張血管和保護心臟等作用。
另一方面，通過纈沙坦來抑制腎素-血管緊張素-醛固酮（RAAS）的作用，達到舒張血管、改善水鈉潴留和減輕心臟負荷的效果。
心力衰竭（HF）可以分為射血分數保留性心力衰竭（HFpEF）和射血分數降低性心力衰竭（HFrEF）兩種類型。在600多萬患有慢性心力衰竭（CHF）的美國人中，約300萬人患有HFpEF，約200萬人患有HFrEF，總計約500萬人可能適合使用Entresto進行治療。
HF的患病率隨著年齡的增長而增加，患者往往面臨惡化的癥狀，導致心衰頻繁住院。大約四分之一的患者因心衰會再次入院，10%的患者可能在出院后30天內死亡。心力衰竭的總體死亡率仍然很高，高達一半的患者在診斷出心力衰竭后5年內死亡。
這次FDA的批準是基于對Entresto療效和安全性的數據分析，包括HFpEF患者進行的3期和2期臨床試驗的數據，以及HFrEF患者進行的3期臨床試驗數據。臨床數據充分顯示Entresto能夠為HFpEF患者提供臨床獲益，在左心室射血分數（LVEF）低于正常水平的患者中效益尤為顯著。
根據分析師的分析，這項批準將為諾華打開一個價值50億美元的市場，進一步鞏固其在HFrEF治療方面的領先地位。不過，這種適應癥也有競爭對手，如阿斯利康的Farxiga、拜耳/默沙東的Verquvo和禮來與勃林格-英格翰的Jardiance。
據了解，心臟衰竭每年給美國醫療體系帶來約300億美元的負擔，其中30%的費用與住院有關。根據GlobalData的估算，全球心臟衰竭的七大關鍵市場（美國、法國、德國、意大利、西班牙、英國和日本）到2026年的市場總份額將從2016年的37億美元增長到161億美元左右,復合年增長率高達為15.7%。
2020年，阿斯利康公司開發的Forxiga獲批成為首款治療射血分數降低型心衰患者的SGLT2抑制劑，為全年帶來19.64億美元的銷售額。2020年，Entresto藥物為諾華貢獻了25億美元的收入，同比2019年增長了45％。
由此看出，治療心力衰竭和慢性心力衰竭在美國藥品市場以及全球藥品市場都擁有巨大的潛力。
哈佛醫學院的醫學博士Scott Solomon指出，“以前，許多患者不符合Entresto的治療標準，因為他們的射血分數超出了我們通常認為的降低范圍。這次的批準是一個重大的進步，為許多以前不符合治療條件的患者提供了額外的治療方案。” 還是那句話，臨床需求決定藥物價值。
此次Entresto適應癥的擴大無疑是心衰患者治療藥物領域的又一里程碑，為美國心臟病和心力衰竭的藥物市場創造了更多商業價值。希望在不遠的將來，我們可以為更多心力衰竭的患者提供更個性化、更有效的藥物。
